Theophyllin: Verwendung, Nebenwirkungen, Dosierung, Vorsichtsmaßnahmen

Theophyllin ist ein Medikament, das in Kombination mit anderen Medikamenten zur Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird. Theophyllin wird entweder oral oder intravenös verabreicht und wirkt als Bronchodilatator, um die Reaktivität der Atemwege, die zu Keuchen und Kurzatmigkeit führt, zu verringern.

Theophyllin gehört zu einer einzigartigen Klasse von Arzneimitteln, den Methylxanthinen, die aus natürlich vorkommenden, in Tee und Kakaobohnen vorkommenden Verbindungen gewonnen werden.

Gängige Markennamen sind unter anderem:

  • Elixophyllin
  • Theo-24
  • Theo-Gebot Duracap
  • TheoCap
  • Theochron
  • Theo-Dur
  • Theo-Dur-Sprenkel
  • Theolair
  • Theovent LA
  • Slo Gebot
  • Slo-Phyllin
  • Uniphyl

Verwendet

Theophyllin gilt als Bestandteil eines Behandlungsplans. Es wird in der Regel zur langfristigen Kontrolle und Erhaltung von Asthma, COPD (einschließlich Emphysem und chronischer Bronchitis) und anderen chronischen Lungenkrankheiten oral eingenommen.

Sie kann auch intravenös (in eine Vene) zur Behandlung schwerer Asthmaanfälle oder COPD-Exazerbationen verabreicht werden.

Theophyllin wirkt, indem es die glatten Muskeln der Atemwege entspannt, während es Entzündungen lindert und auf das Atemzentrum des Gehirns wirkt. Dadurch wird die Überempfindlichkeit der Atemwege, die zu Atembeschwerden führt, gemildert.

Theophyllin wird zwar seit 1922 zur Behandlung von Asthma verwendet, ist aber seither bei Ärzten in und aus der Gunst geraten und wird heute nicht mehr so häufig eingesetzt wie früher.

Ärzte, die es am häufigsten verschreiben, tun dies für die folgenden Zwecke:

  • Begleittherapie („Add-on“), wenn eingeatmete Steroide nicht in der Lage sind, die Symptome zu kontrollieren
  • Begleittherapie, wenn andere Zusatzpräparate wie langwirkende Beta-Agonisten (LABAs) oder Leukotrien-Modifikatoren keine Kontrolle bieten können
  • Erhaltungstherapie bei schlechter Adhärenz zu inhalierten Steroiden
  • In Intensivpflege-Situationen, wenn eine Person auf andere traditionelle Behandlungen nicht anspricht

Da Theophyllin bis zu 24 Stunden wirken kann, verschreiben einige Ärzte Theophyllin, um Patienten zu helfen, nächtliches Keuchen, Husten und Kurzatmigkeit unter Kontrolle zu bringen, insbesondere bei mildem bis mäßig hartnäckigem Asthma.

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Unterschiede zwischen Asthma und COPD

Off-Label-Verwendungen

Theophyllin wird manchmal off-label zur Behandlung der obstruktiven Schlafapnoe verschrieben.

Vor der Einnahme

Theophyllin ist weder so wirksam noch so sicher wie inhalative Steroide, LABAs oder Leukotrien-Modifikatoren. Daher wird Theophyllin in der Regel nur dann verschrieben, wenn die Standardtherapien nicht ausreichen, unerträgliche Nebenwirkungen verursachen oder finanziell unerreichbar sind.

Theophyllin wird nur selten in First-Line- oder sogar Second-Line-Therapien eingesetzt. Theophyllin wird niemals allein verwendet.

Vorsichtsmassnahmen und Kontraindikationen

Theophyllin hat nur wenige direkte Kontraindikationen für die Anwendung, abgesehen von einer Überempfindlichkeit gegen Theophyllin oder einen inaktiven Bestandteil des Medikaments in der Vorgeschichte.

Abgesehen davon kann Theophyllin eine Verschlechterung bestimmter medizinischer Zustände verursachen und muss in diesem Fall möglicherweise vermieden werden:

  • Herzrhythmusstörungen (unregelmäßiger Herzschlag)
  • Epilepsie oder andere Anfallsleiden

Theophyllin sollte mit Vorsicht bei Personen mit folgenden Erkrankungen eingesetzt werden, bei denen eine Beeinträchtigung der Arzneimittel-Clearance (im Allgemeinen) wahrscheinlicher ist:

  • Akutes Lungenödem
  • Kongestive Herzinsuffizienz
  • Cor pulmonale
  • Mukoviszidose
  • Vergrößerte Prostata
  • Schilddrüsenkrankheit

Da Theophyllin die Magensekretion stimuliert, sollte es auch bei Menschen mit chronischer Gastritis, gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD), Hiatushernie oder einem aktiven Magengeschwür mit Vorsicht angewendet werden, da es gastrointestinale Symptome verschlimmern kann.

Theophyllin ist ein Medikament der Schwangerschaftskategorie C, was bedeutet, dass nicht nachgewiesen ist, dass das Medikament fötale Schäden verursacht, aber es liegen keine gut konzipierten Studien am Menschen vor. Frauen, die schwanger sind oder beabsichtigen, schwanger zu werden, sollten den Nutzen und die Risiken einer Behandlung mit ihrem Arzt vollständig abwägen.

Doxofyllin ist ein eng verwandtes Methylxanthin-Medikament, das auch bei der Behandlung von Asthma eingesetzt wird. Studien haben gezeigt, dass Doxofyllin eine ähnliche Wirksamkeit wie Theophyllin hat, jedoch mit weniger Nebenwirkungen.

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Doxofyllin Dosierung

Theophyllin ist als orale Tablette, Kapsel oder flüssige Suspension sowie als injizierbare Lösung erhältlich.

  • Theophyllin-Soforttabletten sind in Formulierungen von 100 Milligramm (mg), 200 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg und 600 mg erhältlich.
  • Theophyllin-Pillen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind in 100-mg, 200-mg, 300-mg, 400-mg, 450-mg und 600-mg-Formulierungen erhältlich.
  • Theophyllin-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind in 100-mg-, 200-mg-, 300-mg- und 400-mg-Formulierungen erhältlich.
  • Die orale Theophyllin-Suspension ist in einer Formulierung von 80 mg pro 15 Milliliter (80 mg/15 ml) erhältlich, die typischerweise für die Anwendung bei jüngeren Kindern bestimmt ist.
  • Theophyllin-Injektionslösung ist in einer Formulierung von 25 mg/1 mL zur Verwendung in Notfallsituationen erhältlich.

Die empfohlene Dosierung variiert sowohl nach Alter als auch nach der beabsichtigten Anwendung. Es sollte immer die niedrigste Dosis verwendet werden, mit der eine therapeutische Wirkung erzielt werden kann.

Ärzte beginnen in der Regel mit einer 300-mg-Dosis bei Erwachsenen, Kindern und älteren Menschen und erhöhen die Dosis nur, wenn Blutuntersuchungen zeigen, dass das Medikament sicher aus dem Körper ausgeschieden wird.

Theophyllin-Formen und Dosierung nach Altersgruppe
Erwachsene über 60 Erwachsene unter 60 Kinder Kleinkinder
Mündliche Wartung
(Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung)
Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung empfohlen 300-1.600 mg/Tag alle 6-8 Stunden eingenommen 300-1.600 mg/Tag alle 6-8 Stunden eingenommen Dosierung basierend auf Gewicht und Alter in Wochen
Mündliche Wartung
(Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreigabe)
300-400 mg/Tag alle 8-12 Stunden eingenommen 300-1.600 mg/Tag alle 8-12 Stunden eingenommen Für Kinder über 6 Jahre: 300-1.600 mg/Tag alle 8-12 Stunden Nicht verwenden
Mündliche Wartung
(Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung)
Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung empfohlen 300-1.600 mg/Tag alle 24 Stunden eingenommen Für Kinder über 12 Jahre: 300-1.600 mg/Tag alle 24 Stunden eingenommen Nicht verwenden
Intravenöse Lösung Bis zu 400 mg täglich Bis zu 900 mg täglich Bis zu 400-900 mg täglich, basierend auf Alter und Gewicht Dosierung basierend auf Gewicht und Alter nach Wochen

Änderungen

Dosisänderungen werden in der Regel dann vorgenommen, wenn Sie Bedingungen haben, die die Freisetzung von Theophyllin aus dem Körper beeinträchtigen.

Theophyllin wird hauptsächlich über den Stuhl und in geringerem Maße über den Urin ausgeschieden. Wenn das Medikament nicht ausreichend ausgeschieden werden kann, kann eine Toxizität auftreten.

Um sicherzustellen, dass die entsprechenden Arzneimittelkonzentrationen – idealerweise zwischen 5 und 10 mcg/mL – eingehalten werden, werden routinemäßig Blutuntersuchungen zur Überwachung der therapeutischen Wirksamkeit (Therapeutic Drug Monitoring, TDM) durchgeführt. Jeder Wert über diesem Schwellenwert kann eine Dosisanpassung erforderlich machen.

Zu den Bedingungen, bei denen eine Dosisanpassung erforderlich sein kann, gehören

  • Lebererkrankung: Bei Zirrhose, akuter Hepatitis oder Leberversagen 400 mg/Tag nicht überschreiten. Intravenöse Dosen sollten bei Kindern unter 16 Jahren 0,2 mg/kg/pro Person und bei älteren Personen 16 mg/kg/pro Person nicht überschreiten.
  • Beeinträchtigung der Nieren: Reduzieren Sie die Dosis bei Säuglingen unter 3 Monaten um 50%.
  • Rauchen: Rauchen: Tabakrauch beschleunigt die Freisetzung von Theophyllin aus dem Körper. Wenn Sie rauchen, benötigen Sie möglicherweise eine höhere Dosis Theophyllin. Die TDM-Überwachung hilft bei der Bestimmung der geeigneten Dosis.
  • Längeres Fieber: Längeres Fieber über 102 Grad Fieber kann die Freisetzung von Theophyllin aus dem Körper verringern. In solchen Fällen kann eine kurzfristige Reduzierung der Dosis erforderlich sein.

Einnahme und Lagerung

Orales Theophyllin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Wenn Sie jedoch eine Magenverstimmung verspüren, kann die Einnahme der Dosis mit Nahrung zur Linderung der Symptome beitragen.

Zerkleinern oder kauen Sie keine Tabletten oder Kapseln.

Da die Halbwertszeit von Theophyllin relativ kurz ist (acht Stunden bei nichtrauchenden Erwachsenen), müssen Sie es in einer strikten Tagesdosis einnehmen, um optimale Blutkonzentrationen aufrechtzuerhalten. Das bedeutet, dass es zum vorgeschriebenen Zeitpunkt eingenommen werden muss, sei es alle sechs, acht, 12 oder 24 Stunden.

Wenn Sie eine Dosis um ein paar Stunden verpassen, nehmen Sie sie einfach ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn die vergessene Dosis jedoch in der Nähe des Zeitpunkts Ihrer nächsten geplanten Dosis liegt, lassen Sie die vergessene Dosis einfach aus und setzen Sie die Einnahme normal fort.

Sofern nicht anders angegeben, können die meisten oralen Formulierungen bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise zwischen 68 und 77 Grad Fahren Sie mit der Einnahme von Theophyllin nicht im Handschuhfach oder im direkten Sonnenlicht fort. Bewahren Sie die Medikamente in ihren lichtbeständigen Originalbehältern auf.

Verwenden Sie ein Medikament niemals nach Ablauf seines Verfallsdatums.

Nebenwirkungen

Wie jedes Medikament kann Theophyllin Nebenwirkungen verursachen. Viele werden durch die koffeinähnlichen Eigenschaften des Medikaments verursacht.

Nicht bei jedem Menschen treten sie auf, und bei einigen treten Nebenwirkungen nur in der ersten Woche der Behandlung auf.

Gemeinsam

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Theophyllin gehören:

  • Abdominales Unwohlsein oder Schmerzen
  • Durchfall
  • Kopfschmerzen
  • Schlaflosigkeit
  • Reizbarkeit
  • Schwindelgefühl
  • Ruhelosigkeit
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Hautrötung und Schuppung
  • Erhöhtes Urinieren
  • Schwierigkeiten beim Wasserlassen (hauptsächlich bei älteren Männern)

Solche Nebenwirkungen können stärker ausgeprägt sein, wenn zusätzlich Koffein (z.B. Kaffee, Schokolade) konsumiert wird.

Schwer

Sie müssen Theophyllin regelmäßig einnehmen, bevor es eine therapeutische Wirkung hat. Dies kann jedoch zu Nebenwirkungen führen, wenn sich das Medikament über eine bestimmte Blutkonzentration hinaus anreichert. Man spricht dann von einem engen therapeutischen Bereich

.

Bei Konzentrationen von mehr als 20 Mikrogramm pro Milliliter (mcg/mL) können ernste und potenziell lebensbedrohliche Symptome auftreten.

Vor diesem Hintergrund und zur Vermeidung von Drogentoxizität müssen die Anwender bereit sein, sich einer regelmässigen therapeutischen Drogenüberwachung zu unterziehen.

Suchen Sie Notfallversorgung auf, wenn Sie während der Einnahme von Theophyllin die folgenden schweren Symptome verspüren:

  • Abnormale Herzrhythmen
  • Kurzatmigkeit oder Atemschwäche
  • Schmerzen in der Brust
  • Benommenheit oder Ohnmacht
  • Bläuliche oder blasse Hautfarbe
  • Unfähigkeit zu urinieren
  • Beschlagnahmen

Dies können Anzeichen für eine Theophyllin-Toxizität sein, eine seltene Erkrankung, die zu Herzstillstand und irreversiblen Hirnschäden führen kann, wenn sie nicht sofort behandelt wird.

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Interaktionen

Es ist bekannt, dass einige Medikamente Wechselwirkungen mit Theophyllin aufweisen, darunter

  • Akklamieren (zafirlukast): Kann weniger wirksam sein, wenn es zusammen mit Theophyllin eingenommen wird.
  • Allopurinol: Kann die Theophyllin-Konzentration im Blut erhöhen.
  • Benzodiazepine: Kann die Benzodiazepin-Konzentration im Blut erhöhen: Können weniger wirksam sein, wenn sie zusammen mit Theophyllin eingenommen werden.
  • Betablocker: Kann Betablocker erhöhen: Können weniger wirksam sein, wenn sie zusammen mit Theophyllin eingenommen werden.
  • Cipro (Ciprofloxacin) und andere Chinolon-Antibiotika: Können die Theophyllinkonzentration senken und die Antibiotikakonzentration erhöhen, was das Risiko von Antibiotikanebenwirkungen erhöht.
  • Formoterol: Kann bei Einnahme von Theophyllin Hypokaliämie (niedriger Kaliumgehalt) verursachen.
  • Tegretol: Kann bei Einnahme von Tegretol (Carbamazepin) eine Hypokaliämie (niedriges Kalium) verursachen: Kann das Risiko von Krampfanfällen erhöhen, wenn es zusammen mit Theophyllin eingenommen wird.
  • Zyflo (Zileuton): Kann bei Einnahme mit Theophyllin das Risiko von Krampfanfällen erhöhen: Kann die Theophyllinkonzentration im Blut erhöhen.

Um Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie möglicherweise einnehmen, unabhängig davon, ob es sich um rezeptpflichtige, rezeptfreie, Kräuter-, Ernährungs- oder Freizeitmedikamente handelt.

Theophyllin wird manchmal zur Unterstützung der Behandlung von Asthma oder COPD eingesetzt, wenn Sie sich nicht an Ihre tägliche Behandlung mit inhalativen Steroiden halten.

Anstatt jedoch einfach ein anderes Medikament einzunehmen, um ein Adhärenzproblem zu überwinden, sollten Sie mit Ihrem Arzt über Möglichkeiten sprechen, Ihre Adhärenz zu verbessern, einschließlich täglicher Erinnerungen per Mobiltelefon oder Psychotherapie, wenn Sie Angst oder Depressionen haben (beides kann die Adhärenz beeinflussen).

Wenn Sie sich auf eine tägliche Medikamenteneinnahme festlegen, werden Sie wahrscheinlich weniger und weniger schwere Anfälle oder Komplikationen von Asthma oder COPD erleiden, was den Einsatz von Theophyllin unnötig machen kann.

Standardisierte Versorgung für Menschen mit COPD

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