Verschiedene Generationen von Cephalosporin-Medikamenten

Cephalosporine sind eine der am häufigsten verschriebenen Medikamentenklassen der Welt. Wahrscheinlich sind Sie diesen Antibiotika schon einmal begegnet, auch wenn Ihnen der Name nicht bekannt ist. Zum Beispiel wird unter anderem Keflex (Cephalexin) zur Behandlung von Hautinfektionen eingesetzt. Außerdem wird Rocephin (Ceftriaxon) zur Behandlung von Lungenentzündungen eingesetzt.

Different antibiotics spread out

Was sind Cephalosporine?

Cephalosporine wurden erstmals 1945 in den Abwässern vor der Küste Sardiniens entdeckt. Bis 1964 wurde das erste Cephalosporin verschrieben.

Cephalosporine sind strukturell ähnlich wie andere Antibiotika. Wie Penicilline haben Cephalosporine einen Beta-Laktamring, der an einen Dihyrdothiazolring gebunden ist. Von diesem Dihyrdothiazolring hängen verschiedene Seitenketten ab, deren Zusammensetzung verschiedene Cephalosporine mit unterschiedlicher Pharmakologie und antimikrobieller Aktivität ergibt.

Cephalosporine haben drei verschiedene Wirkungsmechanismen. Sie sind:

  • Sie binden an spezifische Penicillin-bindende Proteine.
  • Hemmung der Zellwandsynthese.
  • Aktivierung autolytischer (selbstzerstörerischer) Enzyme in der bakteriellen Zellwand.

Cephalosporine werden in fünf Generationen unterteilt. Verschiedene Cephalosporine derselben Generation sind jedoch manchmal chemisch nicht verwandt und haben unterschiedliche Wirkungsspektren (man denke an Cephamycine).

Eine Verallgemeinerung, die vielen medizinischen Fachkräften beigebracht wird, ist, dass mit den nachfolgenden Generationen von Cephalosporinen die grampositive Abdeckung abnimmt, während die gramnegative Abdeckung zunimmt.

Cephalosporine der ersten Generation

Cephalosporine der ersten Generation gibt es in oraler und intravenöser Form. Sie sind aktiv gegen Viridans-Streptokokken, hämolytische Streptokokken der Gruppe A, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella und Proteus-Bakterien. Wie alle anderen Cephalosporine wirken die Cephalosporine der ersten Generation nicht gegen Enterokokken.

Beispiele für Cephalosporine der ersten Generation sind die folgenden:

  • Cefalexin (Keflex)
  • Kephradine
  • Cefadroxil
  • Cefazolin (intravenös und intramuskulär)

Im Allgemeinen können Cephalosporine der ersten Generation zur Bekämpfung von Haut- und anderen Weichteilinfektionen, Infektionen der Atemwege und Harnwegsinfektionen eingesetzt werden. Intravenöse Cephalosporine der ersten Generation können zur Prophylaxe nach sauberen chirurgischen Eingriffen eingesetzt werden.

Die Prävalenz von MRSA hat die Wirksamkeit von Cephalosporinen der ersten Generation als Mittel zur Prophylaxe und Behandlung vermindert.

Cephalosporine der zweiten Generation

Im Allgemeinen sind die Cephalosporine der zweiten Generation aktiver gegen gramnegative Organismen, was sie in vielen klinischen Situationen nützlicher macht.

Zum Beispiel sind Cephalosporine der zweiten Generation aktiv gegen Stämme von Proteus und Klebsiella. Cephalosporine der zweiten Generation bekämpfen auch die H.-Grippe – eine Ursache von Lungenentzündung, Sepsis und Meningitis. Dennoch sind Cephalosporine der ersten Generation im Allgemeinen immer noch besser in der Behandlung grampositiver Infektionen.

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Beispiele für Cephalosporine der zweiten Generation sind die folgenden:

  • Cefoxitin
  • Cefotetan
  • Cefuroxim (Tablette und Injektion)
  • Cefprozil

Cephalosporine der zweiten Generation behandeln Folgendes:

  • Nasennebenhöhlenentzündung
  • Otitis media (Ohrenentzündung)
  • Gemischte anaerobe Infektionen einschließlich Peritonitis und Divertikulitis
  • Prophylaxe nach kolorektaler Chirurgie

Cephalosporine der zweiten Generation haben keine Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporine der dritten Generation

Ein großer Vorteil der Antibiotika der dritten und vierten Generation ist die deutlich erweiterte Abdeckung gegen gramnegative Bakterien. Darüber hinaus wirkt das Cephalosporin Ceftazidim der dritten Generation gegen Pseudomonas aeruginosa

, ein Bakterium, das bei Menschen mit normalem Immunsystem Hautinfektionen (z.B. nach Kontakt mit einer unterchlorierten Badewanne oder einem Pool) sowie bei Menschen mit geschwächtem Immunsystem Lungenentzündung, Blutinfektionen usw. verursachen kann. P. aeruginosa tritt am häufigsten bei Patienten auf, die eine Woche oder länger im Krankenhaus verbracht wurden). Die Infektionen können hochkompliziert und lebensbedrohlich sein.

Es gibt mehrere Cephalosporine der dritten Generation. Sie alle zu diskutieren, würde den Rahmen dieses Artikels sprengen. Konzentrieren wir uns stattdessen auf Ceftriaxon (Rocephin), das zahlreiche Anwendungsmöglichkeiten hat, darunter

  • Infektionen der unteren Atemwege
  • Infektionen der Haut und des Weichgewebes
  • Unkomplizierte Gonorrhoe
  • Infektionen der Harnwege
  • Mittelohrentzündung
  • Entzündliche Unterleibserkrankung
  • Chirurgische Prophylaxe
  • Bakterielle Septikämie (Blutinfektion)
  • Meningitis
  • Knocheninfektionen
  • Gelenkinfektionen
  • Intra-abdominale Infektionen

Cephalosporin der vierten Generation

Cefepime ist das einzige verfügbare (von der FDA zugelassene) Cephalosporin der vierten Generation. Wie das Cephalosporin der dritten Generation, Ceftazidim, ist Cefepime gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam. Darüber hinaus ist Cefepim aktiver gegen Enterobacter- und Citrobacterr-Bakterien. Schließlich hat Cefepim eine mit Ceftriaxon vergleichbare gram-positive Abdeckung.

Hier sind einige klinische Anwendungen von Cefepim:

  • Mittelschwere bis schwere Lungenentzündung
  • Schwere Infektion der Harnwege
  • Infektionen der Haut und des Weichgewebes
  • Komplizierte intra-abdominale Infektionen

Cephalosporin der fünften Generation

Im Jahr 2010 genehmigte die FDA Ceftarolin (Teflaro), das einzige Cephalosporin der fünften oder fortgeschrittenen Generation. Wie Cefepim ist Ceftarolin ein starkes Antibiotikum, das für schwere Infektionen reserviert werden sollte. Insbesondere ist es gegen multiresistente Infektionen wie MRSA (Methicillin-resistenter S. aureus) und VRSA (Vancomycin-resistenter S. aureus) wirksam. Dieses Medikament kann auch injiziert und verschrieben werden, um eine in der Gemeinschaft erworbene Lungenentzündung und schwere Infektionen der Haut und des Weichgewebes zu bekämpfen. Glücklicherweise ist Ceftarolin

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sicher und hat nur eine geringe Fähigkeit, Resistenzen zu induzieren.

Wie Sie jetzt erkennen können, sind Cephalosporine eine bemerkenswert vielfältige Klasse von Antibiotika mit einer breiten Abdeckung. Wie bei den meisten Antibiotika ist die Antibiotikaresistenz

jedoch für viele Kliniker, Epidemiologen, Beamte des öffentlichen Gesundheitswesens und Patienten ein Problem.

Die bakterielle Resistenz ist zum Teil auf die Überverschreibung von Ärzten zurückzuführen; dennoch können auch wir als Patienten dazu beitragen, die Entwicklung von Resistenzen zu bekämpfen. Zum Beispiel sollten Sie nicht immer erwarten oder verlangen, dass Ihr Arzt Ihnen Antibiotika zur Behandlung einer Infektion gibt, die sehr wohl viraler Natur sein kann. (Antibiotika sind gegen Viren unwirksam.) Darüber hinaus ist es bei der Verschreibung von Antibiotika unbedingt erforderlich, dass Sie den gesamten Kurs beenden, auch wenn Sie sich „besser fühlen“.


Artikel-Quellen (einige auf Englisch)

  1. Abraham EP. Cephalosporine 1945-1986. Drogen. 1987;34 Ergänzung 2:1-14.doi:10.2165/0000003495-198700342-00003
  2. Kapoor G, Saigal S, Elongavan A. Wirkungs- und Resistenzmechanismen von Antibiotika: Ein Leitfaden für Kliniker. J Anästhesiol Klinik Pharmakol. 2017;33(3):300-305. doi:10.4103/joacp.JOACP_349_15
  3. Kwak YG, Choi SH, Kim T, et al. Klinische Leitlinien für die antibiotische Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen, die in der Gemeinschaft erworben wurden. Chemother infizieren. 2017;49(4):301-325. doi:10.3947/ic.2017.49.4.301


Zusätzliche Lektüre

  • Dickson SD, Salazar KC. Diagnose und Behandlung von unmittelbaren Überempfindlichkeitsreaktionen auf Cephalosporine. Klinische Rev Allergie Immunol. 2013;45(1):131-42. doi:10.1007/s12016-013-8367-x
  • Befugnisse JH. Präsentation „Einsatz und Bedeutung von Cephalosporinen in der Humanmedizin“. FDA.
  • Guglielmo B. Antiinfektiöse chemotherapeutische & antibiotische Wirkstoffe. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. Hrsg. Aktuelle medizinische Diagnose und Behandlung 2015.New York, NY: McGraw-Hill
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